Эндоканнабиноидная система: физиология, патофизиология, терапевтический потенциал
В монографии рассмотрены физиологические эффекты фито-, синтетических и эндогенных каннабиноидов. Приводятся сведения о специфических каннабиноидных рецепторах, их эндогенных лигандах, ферментах синтеза и деградации. Обобщены результаты экспериментальных исследований (включая данные, полученные автором) о роли эндоканнабиноидной системы как в поддержании гомеостазиса организма, так и в развитии патологических состояний (воспалительные процессы, болевые синдромы, аутоиммунные реакции). Уделено внимание биологическому действию N-ацилэтаноламинов, обладающих каннабимиметическим действием. Обсуждены перспективы клинического применения препаратов на основе каннабиноидов и каннабимиметиков.
Предназначена для научных работников, аспирантов, преподавателей вузов медицинской и биологической направленности, врачей, фармакологов.
Содержание
Содержание книги "Эндоканнабиноидная система: физиология, патофизиология, терапевтический потенциал "
Отрывок из книги
20высокоочищенного СТ-3 разработан препарат ResunabTM, который проходит вторую фазу клинических испытаний и предназначен для терапии редких воспалительных заболеваний, таких как си-стемная склеродермия и кистозный фиброз [24]. Относительно недавно в компании «Bayer» разработали лиганд BAY 38–7271 [154]. Созданный химиком Вейном Кинни (Wayne E. Kenney) BAY 38–7271 (KN 38–7271) является полным агонистом СВ1 и СВ-рецепторов и обладает анальгетическими и нейропротек-торными свойствами [130]. Фармацевтическая компания «Key Neurotek Pharmaceuticals» получила лицензию на разработку ле-карственного средства на основе этой субстанции и уже пере-шла ко второй фазе клинических испытаний.1.3. Антагонисты каннабиноидных рецепторовОткрытие каннабиноидных рецепторов дало толчок к разра-ботке их селективных антагонистов. Первый из них (и до сих пор наиболее широко применяемый в исследованиях) – SR141716A или римонабант, – разработан в лабораториях компании «Sanofi» (Франция), и является высокопотентным селективным лигандом СВ1-рецепторов. Он отменяет эффекты синтетических, фито- и эндоканнабиноидов, медиированные СВ1-рецепторами как in vitro, так и in vivo [158]. Действуя сам по себе на рецепторы, римонабант оказывает физиологические эффекты, противопо-ложные по направленности таковым, индуцируемым агониста-ми, на основании чего его считают «обратным» агонистом кан-набиноидных рецепторов первого типа [149, 150]. Другим се-лективным антагонистом СВ1-рецепторов является LY-320,135. Афинность этого антагониста к упомянутым рецепторам мень-ше, чем у SR141716A. Кроме того, он способен взаимодейство-вать с серотониновыми и мускариновыми рецепторами [151]. Помимо римонабанта и LY-320,135 ряд исследователей приме-няет также AM251 и АМ281. Они являются структурными ана-логами римонабанта и в три и восемь раз соответственно ме-нее потентны в связывании с СВ1-рецепторами, чем SR141716A (рис. 4) [59].
Молчанова А. Ю. другие книги автора
С книгой "Эндоканнабиноидная система: физиология, патофизиология, терапевтический потенциал" читают
Внимание!
При обнаружении неточностей или ошибок в описании книги "Эндоканнабиноидная система: физиология, патофизиология, терапевтический потенциал (автор Алла Молчанова)", просим Вас отправить сообщение на почту help@directmedia.ru. Благодарим!
и мы свяжемся с вами в течение 15 минут
за оставленную заявку